Tel: +86 21 6460 6569
page_banner

toode

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) Esiletõstetud pilt
  • Sunitiniib (CAS# 557795-19-4) 1

Sunitiniib (CAS nr 557795-19-4)

Keemilised omadused:

Molekulaarvalem C22H27FN4O2
Molaarmass 398,47
Tihedus 1.2
Sulamistemperatuur 189-191 °C
Bolingi punkt 572,1±50,0 °C (ennustuslik)
Leekpunkt 299,8 ℃
Lahustuvus 25 °C: DMSO
Aururõhk 3,13E-23mmHg 25°C juures
Välimus Kristalliline pulber
Värv Kollane kuni tumeoranž
pKa 8,5 (temperatuuril 25 ℃)
Säilitamise seisukord 2-8°C
MDL MFCD08273555
In vitro uuring Sunitiniib inhibeerib tõhusalt Kit ja FLT-3. Sunitiniib on VEGFR2 (Flk1) ja PDGFRβ tõhus ATP-ga konkureeriv inhibiitor, KI on vastavalt 9 nM ja 8 nM, toimides VEGFR2-le ja PDGFR-ile, on efektiivsem kui FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl ja src selektiivsused olid enam kui 10 korda suuremad. VEGFR2 või PDGFRβ ekspresseerivates seerumivaestes NIH-3T3 rakkudes inhibeeris sunitiniib VEGF-sõltuvat VEGFR2 fosforüülimist ja PDGF-sõltuvat PDGFRβ fosforüülimist IC50-ga vastavalt 10 nM ja 10 nM. PDGFRβ või PDGFRα üleekspresseerivate NIH-3T3 rakkude puhul inhibeeris sunitiniib VEGF-i poolt indutseeritud proliferatsiooni IC50-ga vastavalt 39 nM ja 69 nM. Sunitiniib inhibeeris metsiktüüpi FLT3, FLT3-ITD ja FLT3-Asp835 fosforüülimist IC50-ga vastavalt 250 nM, 50 nM ja 30 nM. Sunitiniib inhibeeris MV4;11 ja OC1-AML5 rakkude proliferatsiooni IC50-ga vastavalt 8 nM ja 14 nM ning indutseeris annusest sõltuval viisil apoptoosi.
In vivo uuring Kooskõlas VEGFR2 või PDGFR fosforüülimise ja signaaliülekande olulise, selektiivse inhibeerimisega in vivo, on sunitiniib (20–80 mg/kg/päevas) vastutav erinevate kasvaja ksenotransplantaadi mudelite, sealhulgas HT-29, A431, Colo205, h eest. -460, SF763T, C6, A375 või MDA-MB-435 laialdaselt tugev annusest sõltuv kasvajavastane toime. Sunitiniib annuses 80 mg/kg/päevas 21 päeva jooksul põhjustas 6 hiirel 8-st kasvaja täieliku taandarengu ja ravi lõpus kasvajad 110-päevase vaatlusperioodi jooksul ei taastunud. Sunitiniibiga ravi teine ​​voor oli endiselt efektiivne kasvajate vastu, kuid ei taastunud täielikult esimesest ravivoorust. Sunitiniibravi põhjustas kasvaja MVD märkimisväärse vähenemise, mis vähenes SF763T glioomide korral ~ 40%. Ravi SU11248-ga põhjustas lutsiferaasi ekspresseerivate PC-3M ksenotransplantaatide täiendava kasvaja kasvu täieliku pärssimise, kuigi kasvaja suurus ei vähenenud. FLT3-ITD luuüdi siirdamise mudelis inhibeeris sunitiniibravi (20 mg/kg/päevas) märkimisväärselt subkutaansete MV4;11 (FLT3-ITD) ksenotransplantaatide kasvu ja pikendas elulemust.

Toote üksikasjad

Tootesildid

Ohutuskirjeldus 24/25 – Vältida kokkupuudet naha ja silmadega.
HS kood 29337900

 

Sissejuhatus

Sunitiniib on mitme sihtmärgiga RTK inhibiitor, mis on suunatud VEGFR2-le (Flk-1) ja PDGFRβ-le, mille IC50 on 80 nM ja 2 nM, ning inhibeerib ka c-Kit.

  • Eelmine:
  • Järgmine:
    • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile

    seotud tooted