Tel: +86 21 6460 6569
page_banner

toode

Bosutiniib (CAS# 380843-75-4) Esiletõstetud pilt
  • Bosutiniib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutiniib (CAS# 380843-75-4)

Keemilised omadused:

Molekulaarvalem C26H29Cl2N5O3
Molaarmass 530,45
Tihedus 1.36
Sulamistemperatuur 116-120 ºC
Bolingi punkt 649,7±55,0 °C (ennustuslik)
Leekpunkt 346,7 °C
Lahustuvus Lahustub DMSO-s, mitte vees
Aururõhk 0-0 Pa 20 ℃ juures
Välimus Tahke
Värv valkjas kuni helepruun
pKa 7,63±0,10 (ennustuslik)
Säilitamise seisukord toa temp
Stabiilsus Stabiilne 2 aastat alates ostukuupäevast. DMSO lahuseid võib säilitada -20 °C juures kuni 1 kuu.
Murdumisnäitaja 1.651
In vitro uuring Bosutiniibil on Src suhtes suurem selektiivsus kui mitte-Src perekonna kinaasidel (IC50 on 1,2 nM) ja inhibeerib tõhusalt Src-sõltuvat rakkude proliferatsiooni IC50 väärtusega 100 nM. Bosutiniib inhibeeris oluliselt Bcr-Abl-positiivsete leukeemia rakuliinide KU812, K562 ja MEG-01, kuid mitte Molt-4, HL-60, Ramose ja teiste leukeemia rakuliinide proliferatsiooni, IC50 vastavalt 5 nM, 20 nM ja 20 nM, efektiivsem kui STI-571. Sarnaselt STI-571-ga toimib bosutiniib Abl-MLV transformeerivatele kiududele ja sellel on proliferatiivne aktiivsus IC50 väärtusega 90 nM. Kontsentratsioonidel vastavalt 50 nM, 10-25 nM ja 200 nM lõi Bosutiniib CML rakkudes välja Bcr-Abl ja STAT5 ning kiududes ekspresseeritud v-Abl türosiini fosforüülimise, mille tulemuseks on Bcr-Abl allavoolu signaali andva Bcr-Abl fosforüülimise pärssimine. /Hck. Kuigi see ei saa pärssida rinnavähirakkude proliferatsiooni ja ellujäämist, võib see märkimisväärselt vähendada rinnavähirakkude liikumist ja invasiooni, IC50 on 250 nM ning parandada β-kateniini rakkudevahelist adhesiooni ja membraani lokaliseerimist.
In vivo uuring Bosutiniib oli efektiivne Src-transformeeritud kiu ksenografte ja HT29 ksenografte kandvatel karvututel hiirtel annuses 60 mg/kg päevas, T/C väärtustega vastavalt 18% ja 30%. Bosutiniibi suukaudne manustamine hiirtele 5 päeva jooksul pärssis oluliselt K562 kasvajate kasvu annusest sõltuval viisil. Suured kasvajad likvideeriti annusega 100 mg/kg, ravi annusega 150 mg/kg eemaldas kasvajad ilma toksilisuseta. Võrreldes toimega HT29 siirdatud kasvajale, võib bosutiniib annuses 75 mg/kg kaks korda päevas pärssida kasvaja kasvu karvututel hiirtel, kellel oli Colo205 siirdatud kasvaja, pärast annuse suurendamist ei ilmnenud suuremat toimet, kuid 50 mg/kg. kg annusel ei olnud mingit mõju.

Toote üksikasjad

Tootesildid

Ohusümbolid Xi – ärritav
Riskikoodid 36 – Ärritab silmi
Ohutuskirjeldus 26 – Silma sattumisel loputada koheselt rohke veega ja pöörduda arsti poole.
WGK Saksamaa 3
HS kood 29335990

 

Sissejuhatus

Bosutiniib on Src/Abl topeltinhibiitor, mille IC50 on vastavalt 1,2 nM ja 1 nM.

  • Eelmine:
  • Järgmine:
    • Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile

    seotud tooted